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受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容总结

时间:2020-05-07来源:互联网收集作者:华宇考试网 点击: 加载中..
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受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性是药学职称考试会涉及的内容,为了帮助大家了解,为大家整理如下:亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不

受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性是药学职称考试会涉及的内容,为了帮助大家了解,华宇考试网为大家整理如下:

亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。

内在活性:或称效能,是指药物激动受体产生大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1.

激动剂完全激动剂有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生大效应。
部分激动剂具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
拮抗剂竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。
非竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的大效应。

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