青霉素的作用机制和临床应用是什么？

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（一）作用机制

主要抑制细胞壁黏肽合成酶→细胞壁缺乏肽聚糖→细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

1.主要用于：主要杀灭G+菌，对G－杆菌作用弱；不耐酸，不耐酶，对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要杀灭繁殖期细菌。

2.代谢特点：不耐酸，口服易被胃酸和消化酶破坏，不宜口服给药。肌肉注射吸收迅速而完全，30min－1h血药浓度达高峰。广泛分布于细胞外液，不易透过血脑屏障。经肾脏代谢，对肝脏无影响。

（二）

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