2022药学职称核心考点知识：​糖皮质激素的构效关系

糖皮质激素的构效关系是历年药学职称考试中产生的考点，华宇考试网为了帮广大学员更好地备战本次考试学习2022药学职称考试，针对整理请看下方具体内容。

（1）双键：C₁上引入双键，使抗炎和抗风湿作用提高，如泼尼松和泼尼松龙

（2）卤素：9α、6α引入F原子，糖皮质激素活性增多，盐皮质激素活性也大大提高

（3）羟基：16α引入羟基，钠潴留→钠排泄，糖皮质激素作用保留，盐皮质激素作用降低

（4）甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β－侧链的降解，增多稳定性，↓钠潴留

倍他米松：6α甲基引入，抗炎活性提高

（5）C₂₁－OH酯化：提高稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂

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