药代动力学参数有哪些各代表什么含义,药代动力学参数及其意义

药代动力学参数有什么,各代表什么含义?
药代动力学参数:
1. 药峰浓度(Cmax) 给药后产生的血药浓度高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(Tmax) 给药后达到药峰浓度所需时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(Ke) 末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2) 末端相血药浓度下降一半所需时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(AUC) 血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。因为药动学研究中血药浓度只可以观察至某时间点t,因为这个原因AUC有两种表示方法: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者按照梯形面积法得到,后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(CL) 单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位大多数情况下为L/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理原因有密切关系。清除率按照剂量与AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(Vd) 药物在体内达到变动平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位大多数情况下为L。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(MRT) 药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需时间。当药动学过程具有线性特点时才可以计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F) 药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*百分之100,这当中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*百分之100,这当中T和R分别是受试制剂和参比制剂。
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