头孢菌素类抗菌药物--药二考点及历年考题举例

分类

对G+

对G-

对β-内酰胺酶

肾毒性

临床作用

第一代

强

弱

不稳定

大

用于轻、中度感染和围手术期的预防性使用

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较小

用于G+、G-菌感染和围手术期的预防性使用

第三代

弱

强，铜绿假单胞菌（部分品种）

高度稳定

基本无

严重G-及敏感的G+菌感染，病原未明感染的经验性治疗及院内感染

第四代

强

稳定

无

菌血症、肺炎、皮肤和软组织感染及尿路感染

作用机制

干扰细菌细胞壁合成

作用特点

头孢菌素为时间依赖型抗菌药物，血浆半衰期较短，几乎无抗生素后效应

药物相互作用

①头孢菌素类+氨基糖苷类→应在不同部位给药，两类药不能混入同一注射容器内；

②与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合→出血风险增加；

③头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药

典型不良反应

①常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克、可发生可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸性粒细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。

②头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时可出现脑病、肌痉挛、癫痫等神经系统反应。

③长期、大量应用（或联合应用β-内酰胺酶抑制剂）可致抗生素相关性腹泻、二重感染。

④交叉过敏反应：有青霉素过敏性休克或即刻过敏反应者，不宜再选用头孢菌素类。

⑤有“双硫仑样反应”：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢曲松（含甲硫三嗪侧链）。

⑥无“双硫仑样反应”：头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟。