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（1）吸收途径：
药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
因此，栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以施入阴道的药物吸收速度也比较快，且因不经肝脏而作用也较强。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
（2）直肠吸收与其他给药途径的比较：
由于药物种类不同，直肠吸收的情况不一样。有人曾比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况，如果提前30min直肠给药，保留灌肠与静脉注射给药有相似的效果。而肛门栓剂的吸收速度较灌肠法为低，说明剂型与赋形剂及药物性质的不同，对主药的吸收有影响。
由于药物种类不同，直肠吸收的情况亦有所不同。有些药物如四环素等，人的直肠吸收率远远低于口服。林可霉素的直肠吸收率与口服者相近似，但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收效果好。
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