长效β2受体激动剂——执业药师药二知识
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长效β2受体激动剂的代表药有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗。
一、福莫特罗
1.药理作用
直接兴奋β2受体，使支气管平滑肌扩张，作用极强且持久，吸入或口服对气道的扩张作用及对组胺、乙酰胆碱等引起的气道收缩的保护作用可维持12h以上，特别对气道选择性良好。
2.临床应用
支气管哮喘、慢性支气管炎等。
3.不良反应
(1)心动过速、期前收缩、面部潮红、胸部压迫感。
(2)震颤偶见头痛、兴奋、发热、嗜睡、盗汗，罕见耳鸣、麻木、眩晕等。
(3)消化道不适如腹痛、胃灼热等。其他还有瘙痒感、皮疹等过敏反应，停药即可消失。
(4)偶见口渴、头晕、疲劳等反应。
二、沙美特罗
1.药理作用
本品为长效选择性β2肾上腺素受体激动药，具有明显的支气管扩张作用。本品能强烈并长效地抑制组胺、白三烯、前列腺素等引起的炎症反应，作用持续12h。
2.临床应用
用于长期常规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管炎。还可用于须常规使用支气管扩张剂的患者，及预防夜间哮喘发作或控制日间哮喘的不稳定(如运动前或接触致敏原前)。
3.不良反应
(1)本品有潜在的低血钾作用，可能引致异常的支气管痉挛，喘鸣加剧，应立即停用本品，改用其他短效的β2受体激动药(如沙丁胺醇)，而不应增加本品剂量。
(2)偶见震颤、心悸、头痛。
三、丙卡特罗
1.药理作用
(1)在增加细胞内cAMP浓度同时，可抑制由P物质刺激咳嗽受体诱发的咳嗽;
(2)抗过敏作用，对接种流感C病毒引起的支气管过敏亢进有抑制作用;
(3)可促进呼吸道纤毛运动，增加防御功能;可抑制气道黏膜水肿，尚具有剂量效应的相关性;
(4)可抑制肺水肿的形成。
2.临床应用
用于支气管哮喘、喘息样支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。
3.不良反应
(1)偶有心律失常、心率加快或面色潮红。
(2)可有肌颤、头痛眩晕或耳鸣。
(3)偶有恶心或胃肠不适，皮疹，口渴，鼻塞，周身倦怠。
长效β2受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联合应用，不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，禁用于需要长期用药的患者。
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