局部麻醉药的分类及构效关系是2020年药学职称考试会涉及的重要内容，各位考生都掌握的如何？为了帮助大家了解，华宇考试网为大家整理如下：
（一）分类
局部麻醉药（局麻药）按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。
（二）构效关系
局麻药的结构特异性较低，但局麻作用取决于局麻药的解离度、脂水分配系数以及与受体的相互作用等。此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接链（Ⅱ）和亲水性部分（Ⅲ）。
1.亲脂性部分：局部麻醉药物的必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时，局麻作用均较未取代的苯甲酸衍生物强，而引入吸电子基则作用减弱。
2.中间连接链部分：与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体－CH2－、－NH－、－S－或－O－取代时，形成不同的结构类型：
作用时间顺序：－CH2－>－NH－>－S－>－O－碳氮硫氧作用强度顺序：－S－>－O－>－CH2－>－NH－硫氧碳氮
3.亲水性部分：一般为氨基，以叔胺常见，易形成可溶性的盐类。伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。氮原子上的取代基以碳原子总和为3～5时作用强，但3个碳原子以上时刺激性也增大；亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用强。
局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。
亲脂性部分与亲水性部分应有适当平衡，即应有一定的脂水分配系数，才利于发挥其麻醉活性。
一般来说，具有较高的脂溶性和较低pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
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