抗菌药物的作用机制、耐药性及用药原则

抗菌药物的作用机制、耐药性及用药原则是2020年药学职称考试会涉及的内容，为了帮助大家了解，华宇考试网为大家整理如下：

一、抗菌药物的作用机制及耐药性

（一）抗菌药物的作用机制（增加）

1.干扰细菌细胞壁合成 ：如β-内酰胺类抗生素

2.增加细菌胞浆膜通透性 ：如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。

3.抑制细菌蛋白质合成 ：如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素 (作用于50S亚基)。

4.抑制核酸代谢 ：抑制RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶，妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类 。

(二)细菌耐药性

耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。

1.细菌耐药性种类

从遗传学的角度，细菌耐药性有固有耐药性和获得耐药性两种类型。

（1）固有耐药性 是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。

（2）获得耐药性 是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。获得耐药性发生有三种因素。①染色体突变;②质粒介导的耐药性;③转座因子介导的耐药性。

2.多药耐药性

多药耐药性(MDR)是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性，是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一。

（三）细菌耐药性产生机制

1.药物不能到达其靶位 由于细胞壁的渗透性改变，膜的屏障作用，由特异性蛋白所构成的水通道的缺乏，降低药物在菌体内的积聚而产生耐药。

2.细菌所产生的酶使药物失活 如β-内酰胺酶，能使青霉素类和头孢菌素类抗生素的β内酰胺环水解裂开而灭活。

3.菌体内靶位结构的改变 如链霉素耐药菌株的核蛋白体30S亚基上链霉素受体P10蛋白质发生了构象变化，使链霉素不能与之结合而产生耐药。

4.代谢拮抗物形成增多 如细菌对磺胺类的耐药，可由于对药物具有拮抗作用的底物对氨基苯甲酸(PABA)产生增多，或者改变了对代谢物的需要等途径所致。

二、抗菌药物的合理应用

（一）治疗性应用的基本原则

1.诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物。

2.尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物。

3.按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药。

4.抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订。

（二）预防性应用的基本原则

1.内科及儿科预防用药的原则

(1)用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染，可能有效;如目的在于防止任何细菌入侵，则往往无效。

(2)预防在一段时间内发生的感染可能有效;长期预防用药，常不能达到目的。

(3)患者原发疾病可以治愈或缓解者，预防用药可能有效。原发疾病不能治愈或缓解者(如免疫缺陷者)，预防用药应尽量不用或少用。对免疫缺陷患者，宜严密观察其病情，一旦出现感染征兆时，在送检有关标本作培养同时，首先给予经验治疗。

(4)通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。

2.外科手术预防用药的原则

(1)外科手术预防用药目的：预防手术后切口感染，以及清洁-污染或污染手术后手术部位感染 及术后可能发生的全身性感染。

(2)外科手术预防用药基本原则：根据手术野有否污染或污染可能，决定是否预防用抗菌药物。

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