都有哪些会影响药物透皮吸收?有很多药学职称考生都比较感兴趣,为了帮助大家了解,华宇考试网为大家分享如下:
(1)生理因素:包括皮肤的水合作用;角质层的厚度:人体不同部位角质层的厚度不同,大致的顺序为,足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊。不同药物的渗透可能有部位选择性。角质层厚度的差异也与年龄、性别等多种因素有关;皮肤条件;皮肤的结合作用与代谢作用。
(2)剂型因素与药物的性质
1)药物剂量和药物的浓度:在一般条件下,给药面积不超过50cm2,24小时透过总量不超过10mg。
2)分子大小及脂溶性:分子量大于600的物质较难通过角质层。
3)pH与pKa表皮内韵pH为4.2~5,6,弱酸性环境,而真皮内的pH约为7.4,故可根据药物的pKa值来调节TDDS介质的pH,使其离子型和分子型的比例发生改变,提高其透过性。
4)TDDS中药物的浓度。
5)熔点与热力学活度:药物经皮吸收的速度依赖于药物热力学活度,而其活度在饱和状态下大。因此,在饱和溶液中,药物透过皮肤速度的增大与基质中的药物浓度成正比。当达到饱和浓度以上时为定值。通过对药物进行修饰以增大药物活度的方法可以提高药物的经皮透过量。
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