关于“镇痛药的结构特点与代表药”的考点,有很多药学职称考生都比较关注,为了帮助各位考生及时巩固,华宇考试网为大家整理考点如下:
1.镇痛药的结构特点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用;
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
2.吗啡的构效关系:
17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。
修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。
3.吗啡的理化性质
(1)结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
(2)天然存在的吗啡为左旋体。
(3)结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。
(4)为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。
(5)连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
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