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2022药学职称临考突击:苯氧乙酸类构效关系

时间:2022-05-05来源:华宇考试网作者:考试大纲 备考资料下载

苯氧乙酸类构效关系是药学职称考试常常出现在题目中的重要内容及核心考点,华宇考试网为了帮广大2022年药学职称学员学习备战本次考试,归纳整理并发布现下面的具体内容为本章详细总结:

分为芳基和脂肪酸2个部分。

2022药学职称临考突击:苯氧乙酸类构效关系

(1)活性必需:羧基或易于水解的烷氧羰基。

(2)脂肪酸部分的季碳原子并不是必需。

(3)芳基保证亲脂性,并能与蛋白质链某些部分互补,增多苯基数目,活性有提高的趋势。

(4)大多数苯环对位有氯取代,但对位氯可能依然不会重要。

(5)芳环对位的其他取代基,非常是环烷基,能提高对乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用,降低或完全控制游离脂肪酸的合成。

(6)在α-碳原子上再引入其他芳基或芳氧基得到的化合物也可以显著降低甘油三酯的水平。

(7)以硫取代芳基与羧基当中的氧能提升降血脂作用。含硫类似物较含氧类似物更好。

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