2021年公卫助理医师药理学考点：发生首过消除的给药途径是什么？

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药物代谢动力学

【考频指数】★★★★

【考点精讲】

1.首过消除：指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时，部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少的现象。首过消除明显的药物，生物利用度降低。

2.体液的pH和药物的解离度：药物解离程度取决于体液pH值和药物解离常数（PKa） 。分子型（非解离型）药物疏水而亲脂，容易透过细胞膜脂质层；离子型则极、性高，不易透过细胞膜，即离子障现象。如碱化尿液可使弱酸性药物苯巴比妥在肾小眘内解离度增加，重吸收减少出增加。

3.肝肠循环：从肝脏分泌到胆汁的药物及其代谢产物，进入肠腔后，部分又从小肠细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。

4.稳态血浆浓度：当给药速率与体内消除速率达到平衡时，血药浓度维持在一个相对稳定的状态。对确定合理用药剂量和给药途径具有重要意义。

5.半衰期：即t_1/2，常指血浆半衰期或消除半衰期。是药物血浆浓度下降一半所需要的时间。

6.生物利用度：是药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。反应的是药物制剂的质量。

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【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.发生首过消除的给药途径是

A.舌下给药

B.吸入给药

C.静脉给药

D.皮下给药

E.口服给药

2.易透过血脑屏障的药物具有特点为

A.与血浆蛋白结合率高

B.分子量大

C.极性大

D.脂溶度高

E.脂溶性低

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.【答案及解析】E。首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。

2.【答案及解析】D。血脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织三种屏障的总称。其中前两者对药物的通透具有重要的作用，这是因为脑毛细血管内皮细胞连接紧密，间隙较小，同时基膜外还有一层星状细胞包围，大多数药物较难通过，只有脂溶性强、分子量较小的水溶性药物可以通过血脑屏障进入脑组织。

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