执业药师考试药二：影响药物脂溶扩散的主要原因

2022年执业药师考试时间在11月5、6日，目前不少学员已经在进行执业药师考试学习，为了帮各位考生顺利备战本次考试，华宇考试网整理了“执业药师考试药二：影响药物脂溶扩散的主要原因”的主要内容，请查看！

（1）膜面积和膜两侧的浓度差。膜面积越大扩散越快；药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度也越快，到膜两侧浓度一样时扩散停止。

（2）药物的脂溶性。即药物的油/水分配系数，一般情况下分配系数愈大，药物溶入脂质膜中越多，扩散就越快。但因为药物一定要第一溶于体液才可以抵达细胞膜，故水溶性太低也同样不利于药物通过细胞膜，故此，药物在具备脂溶性的同一时间，仍需具有务必的水溶性才可以快速通过脂质膜。

（3）药物的解离度。因为除极少数极性分子的药物（如毛花苷丙）外，绝大多数药物都是弱酸性或弱碱性的非极性分子，故此，药物在溶液中都以非解离型和解离型两种形式存在。唯有非解离型药物因其脂溶性大，才可以溶入脂质膜中，易于通过生物膜；而解离型药物因脂溶性小，则不易通过生物膜，并被限制在膜的一侧，形成这里说的的离子障。因而药物的解离度是影响药物脂溶扩散的另一重要原因。

（4）药物的pKa及药物所在环境的pHzui终将决定药物的解离度。pKa和pH当中的关系可用Handerson-Hasselbach公式表示：

上式中，pKa是解离常数（Ka）的负对数，而Ka是指当药物解离百分之50时所在溶液的pH.各药物都拥有其固有的pKa，它是药物本身的属性，与药物是弱酸性或弱碱性的无关，如弱酸性药物的pKa能>7，弱碱性药物的pKa也可<7.由上式可见，当药物pKa不变时（因为是药物本身的属性，不会变化），改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，进一步影响药物的跨膜转运。如弱酸性药物在pH偏低的一侧，解离度小，简单跨膜转运至另一侧；反之，在pH偏高的一侧，则不简单跨膜转运至另一侧。而弱碱性药物的情形正好与之相反，在pH偏高的一侧，解离度小，简单跨膜转运至另一侧；在pH偏低的一侧，解离度大，则不简单跨膜转运至另一侧，比如苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液能够让药物的重吸收减少，而增多其排泄以解毒。

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