透皮给药制剂的吸收途径及影响因素

透皮给药制剂的吸收途径及影响因素是2020年药学职称考试会涉及的内容，为了帮助大家了解，华宇考试网为大家整理如下：

1.药物透皮吸收的途径

(1)透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环。这是药物经皮吸收的主要途径。药物通过角质层经皮吸收的全过程有：①制剂中的药物向角质层转移;②药物在角质层扩散;③由角质层向下层组织转移;④在生长表皮和真皮中扩散;⑤被真皮上部的毛细血管吸收;⑥向体循环转移。在整个渗透过程中含有类脂质的角质层起主要的屏障作用。因此，药物的脂溶性越高越易透过皮肤。

(2)通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。毛囊、汗腺和皮脂腺总面积小于皮肤总表面积的1%，在大多数情况下不是药物的主要吸收途径，但对于离子型药物及水溶性大分子，由于在角质层中的透过速率很慢，难以通过含有类脂质的角质层，因此对这些物质来说附属器官是主要的吸收途径。经皮离子导入过程中，皮肤附属器是离子型药物透过皮肤吸收的主要通道。

2.影响药物透皮吸收的因素

(1)生理因素：包括皮肤的水合作用;角质层的厚度：人体不同部位角质层的厚度不同，大致的顺序为，足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊。不同药物的渗透可能有部位选择性。角质层厚度的差异也与年龄、性别等多种因素有关;皮肤条件;皮肤的结合作用与代谢作用。

(2)剂型因素与药物的性质

1)药物剂量和药物的浓度：在一般条件下，给药面积不超过50cm2，24小时透过总量不超过10mg。

2)分子大小及脂溶性：分子量大于600的物质较难通过角质层。

3)pH与pKa表皮内韵pH为4.2～5,6，弱酸性环境，而真皮内的pH约为7.4，故可根据药物的pKa值来调节TDDS介质的pH，使其离子型和分子型的比例发生改变，提高其透过性。

4)TDDS中药物的浓度。

5)熔点与热力学活度：药物经皮吸收的速度依赖于药物热力学活度，而其活度在饱和状态下大。因此，在饱和溶液中，药物透过皮肤速度的增大与基质中的药物浓度成正比。当达到饱和浓度以上时为定值。通过对药物进行修饰以增大药物活度的方法可以提高药物的经皮透过量。

医药备考资料及辅导课程

医药卫生考试培训班-名师辅导课程