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烷化剂类型都有什么?

时间:2020-08-22来源:医药师视频网课百度云作者:华宇考试网 点击: 加载中..
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关于“烷化剂类型都有什么?”是药学职称考试会涉及的重要内容,为了帮助大家了解,华宇考试网为大家整理如下: 目前临床使用的烷化剂类药物按化学结构可分为氮芥类、乙撑亚胺

关于“烷化剂类型都有什么?”是药学职称考试会涉及的重要内容,为了帮助大家了解,华宇考试网为大家整理如下:

目前临床使用的烷化剂类药物按化学结构可分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、二氮烯咪唑类和肼类等。

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1.氮芥类

(1)氮芥类的分子结构:烷基化部分(氮芥基部分)和载体部分。烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基;载体部分可以用以改善药物在体内的吸收、分布,提高选择性及抗肿瘤活性,但也会影响药物的毒性。

(2)作用机制:脂肪氮芥的氮原子碱性比较强,在体内生成乙烯亚胺离子,具有强亲电性,极易与细胞中的亲核中心发生烷基化反应。芳香氮芥的氮原子碱性减弱,在体内仅失去氯原子形成碳正离子,再与细胞中的亲核中心发生烷基化反应。

2.乙撑亚胺类:噻替派和替派。

3.亚硝基脲类:将β-氯乙基与亚硝基脲相连,即得亚硝基脲类抗肿瘤药物。

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