降低TC和LDL的药物：他汀类的药理作用

华宇考试网整理了降低TC和LDL的药物他汀类的药理作用如下，请各位考生仔细查看。  

是治疗高胆固醇血症的新型药物，常用的有洛伐他汀、辛伐他门、晋伐他汀、氟伐他汀阿托伐他汀寺。

[体内过程］ 

他汀类药物口服吸收较好，生物利用度高。 部分品种需在肝脏沽化后才能发挥作用，多数药物的原形药及活性代谢产物与血浆蛋白的结合率较高。约物主要在肝代谢，大部分经消化道排泄，少量由肾排出。

[药理作用］

1、调血脂作用 

他汀类药物主要通过抑制肝细胞合成胆固醇的限速酶 羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性，使CH合成受阻，血浆中CH浓度降低。也可通过负反馈调节使肝细胞表面LDL受体数量增加、活性增强，从而能与更多LDL结合，并将其转运至外周组织，以此降低血浆中 LDL浓度。 本类药物主要降低血中胆固醇含量，对三酰甘油的影响较小。 用药后，可使TC、LDL降低约18%~55%,TG降低7%~30%,可轻度升高HDL约5%~15%.其中以洛伐他汀降低胆固醇和LDL作用强，普伐他汀弱。

2、其他作用 

本类药物还可抑制动脉平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚，改善血管内皮对扩血管物质的反应性；抑制血小板聚集，提高纤溶活性；减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，稳定和缩小动脉粥样硬化斑块等，均有助于发挥抗动脉粥样硬化作用。

［临床应用］

1、原发性高胆固醇血症 

适用于高胆固醇为主的高脂蛋白血症，用药后可使TC，LDL及TG降低，HDL升高，是治疗I、血型高脂蛋白血症的首选药。 与烟酸类药合用，可降低心血管病的死亡率。

2、继发性高胆固醇血症 

可用于继发肾病综合征及I型糖尿病的高脂蛋白血症患者。用药后可使患者血浆中LDL,VLDL等有不同程度的降低。

3、预防冠心病 

本类药物通过降低血脂、增加 HDL含量。

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