关于“糖皮质激素的构效关系具体是什么?”是药学职称考试会涉及的重要内容,为了帮助各位考生及时巩固,华宇考试网为大家整理如下:
糖皮质激素的构效关系:天然糖皮质激素稳定性差、作用时间短、仍有影响水盐代谢作用,进行下列改造:
(1)引入双键:C1上引入双键,使抗炎和抗风湿作用增强,如泼尼松和泼尼松龙。
(2)引入卤素:9α、6α引入F原子,糖皮质激素活性增加,盐皮质激素活性也大大增强。
(3)引入羟基:16α引入羟基使钠排泄,而不是钠潴留,其糖皮质激素作用保留,盐皮质激素作用明显降低;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强,如曲安奈德。
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松。
(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
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