抗代谢药的作用原理是什么?有哪些药物?为了帮助大家了解,华宇考试网为大家整理如下:
(一)作用原理
抗代谢药的化学结构与代谢物相似,可与代谢必需的酶竞争性地结合,抑制酶的功能,或作为伪代谢物掺入DNA或RNA中,形成假的无功能的生物大分子,即导致所谓的致死性合成,从而使肿瘤细胞丧失功能而死亡。
常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物。
(二)嘧啶类抗代谢药
嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶;
代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。
氟尿嘧啶
化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,5-FU。
本品抗瘤谱比较广,对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效,是治疗实体肿瘤的首选药物,但毒性较大。
卡莫氟
本品侧链的酰胺键在体内水解,释放出氟尿嘧啶。因此被认为是5-氟尿嘧啶的前药,所以抗瘤谱较广,化疗指数较高。
临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗,特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。
盐酸阿糖胞苷
又名胞嘧啶阿糖苷。
本品在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷,发挥抗癌作用。
主要用于治疗急性粒细胞白血病。
(三)嘌呤类抗代谢药
巯嘌呤
本品对急性淋巴细胞性白血病效果较好。
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