磺胺类药物的构效关系是什么？有哪些重点药物？

磺胺类药物的构效关系是什么？有哪些重点药物？为了帮助大家了解，华宇考试网为大家整理如下：

磺胺类药物的基本结构为对氨基苯磺酰胺。

叶酸为细菌生长所必需的物质，也是体内主要的辅酶。

在二氢叶酸合成酶催化下，对氨基苯甲酸、谷氨酸及二氢蝶啶焦磷酸酯合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸，然后进一步合成叶酸辅酶F。该辅酶F为细菌DNA合成中所需核苷酸的合成提供一个碳单位。

1.磺胺类药物的构效关系

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。

(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。

(4)如果4位氨基上的取代基在

体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

2.抗菌增效剂

甲氧苄啶(TMP)阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，抑制细菌的生长繁殖。

磺胺类药物和甲氧苄啶合用后，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍，故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。

3.重点药物

磺胺嘧啶

磺胺嘧啶的抗菌作用和疗效均较好，其优点为血药浓度较高，血清蛋白结合率低，易于渗入脑脊液，为治疗和预防流脑的首选药物。

磺胺甲噁唑

磺胺甲基异噁唑。

主要用于治疗尿路感染，外伤及软组织感染，呼吸道感染等。

本品与甲氧苄啶合用其作用增强，为目前应用较广的磺胺类药物，名称为百炎净。

甲氧苄啶

亦称甲氧苄胺嘧啶，又名TMP。

本品与磺胺药物合用，可使细菌的叶酸代谢被双重阻。

本品常与磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症等;对伤寒、副伤寒的疗效不低于氨苄西林，用于耐药恶性疟疾的防治。

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