雌激素的结构特征是什么?结构改造有哪些?为了帮助各位考生了解,华宇考试网为大家分享如下:
雌二醇是卵巢分泌的原始激素。
体内还有雌三醇和雌酮,其中雌二醇活性高。
1.雌激素结构特征
A环为芳环;母体为雌甾烷;C19无甲基;C3有羟基。
2.稳定性
天然雌激素口服无效。
雌二醇
3.雌二醇的结构改造
(1)C17-OH酯化延长作用时间,减慢代谢,但不能口服。
C17引入乙炔基可增大空间位阻,减慢代谢,口服有效,如炔雌醇。
(2)C3-OH醚化后,代谢稳定,为长效制剂。
(3)雌激素要求甾环两端的羟基之间的距离应在1.45nm。反式己烯雌酚符合这个条件,是这类非甾体化合物中上市早、典型的代表。
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