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抗心绞痛药的分类是什么?有哪些重点药物?

时间:2020-07-07来源:医药师视频网课百度云作者:华宇考试网 点击: 加载中..
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抗心绞痛药的分类是什么?有哪些重点药物?为了帮助大家了解,华宇考试网为大家整理如下: (一)抗心绞痛药的分类 心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起的,是冠心病的常

抗心绞痛药的分类是什么?有哪些重点药物?为了帮助大家了解,华宇考试网为大家整理如下:

(一)抗心绞痛药的分类

心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起的,是冠心病的常见症状。

治疗心绞痛的合理途径是增加供氧或降低耗氧。

抗心绞痛药按结构可分为三类:硝酸酯和亚硝酸酯类,钙拮抗剂和β-受体拮抗剂。

1.亚硝酸酯类

硝酸酯和亚硝酸酯是早应用于临床的抗心绞痛药,目前这类药仍然是治疗心绞痛的可靠药物。

主要有硝酸甘油和硝酸异山梨酯等。

2.钙拮抗剂

(1)分类

①二氢吡啶类:主要药物有硝苯地平等。

②芳烷基胺类:主要有维拉帕米,其分子中有手性碳,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。

③苯并硫氮杂(艹卓)类:主要有地尔硫(艹卓),是一种具有高度特异性的钙拮抗剂,用于抗心绞痛和抗心律失常。

④二苯哌嗪类:主要有氟桂利嗪和桂利嗪等,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著改善脑循环和冠状动脉循环。

(2)二氢吡啶类钙拮抗剂及其构效关系

①1,4-二氢吡啶环是必需结构,改为吡啶则活性消失。

环上氮无取代时活性佳;

②2,6-位取代基应为低级烷烃;

③3,5-位取代基应为酯基;

④C4为手性时,有立体选择作用;

⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

硝苯地平的血管扩张作用强烈,特别适用治疗于冠状动脉痉挛所致心绞痛;尼卡地平适用于治疗各种缺血性脑血管疾病,风湿性心脏病,各类型心绞痛,以及高血压;氨氯地平起效较慢,但持续时间长,适用于治疗心绞痛,也是理想的抗高血压药物;尼索地平适应于治疗心衰和高血压危象,作用迅速。1,4-二氢吡啶类是该类药物的必须药效团,N1上不宜带有取代基,6位为甲基取代,C4位常为苯环,3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯在体内代谢速度和部位有较大的区别。

(二)重点药物

硝苯地平

又名心痛安、硝苯吡啶、心痛定。

本品有较低的首过效应,口服吸收好,发生歧化反应;

体内代谢物均无活性,80%由肾脏排出。

临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛,对顽固性、重度高血压也有疗效。

尼群地平

目前临床仍用其外消旋体。

临床适应于治疗冠心病及高血压,也可用于治疗充血性心力衰竭。

盐酸地尔硫(艹卓)

本品分子中有两个手性碳原子,具有4个光学异构体。

本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。

硝酸异山梨酯

又名消心痛。

本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意;

本品有冠脉扩张作用,是一长效抗心绞痛药。

临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。

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