局部麻醉药都有哪些分类？构效关系是什么？

局部麻醉药都有哪些分类？构效关系是什么？为了帮助大家了解，华宇考试网为大家整理如下：

(一)局部麻醉药分类

局部麻醉药(局麻药)按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。

(二)局麻药的构效关系

根据绝大多数局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分(Ⅰ)、中间连接链(Ⅱ)和亲水性部分(Ⅲ)。

1.亲脂性部分　必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基作用均增强，而引入吸电子基则作用减弱。

2.中间连接链部分　与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时，形成不同的结构类型：

其作用时间顺序为：-CH2->-NH->-S->-O-

其麻醉作用强度顺序为：-S->-O->-CH2->-NH-

3.亲水性部分

一般为氨基部分，叔胺常见，易形成可溶性的盐。

伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用;

亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用强。

(三)局麻药的重点药物

盐酸普鲁卡因

分子中含有酯键，易被水解。

水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。

在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺;

有芳伯氨基，易被氧化变色;

本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短

临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉

因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉

盐酸丁卡因

本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺

由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别

水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。

麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大;

多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

盐酸利多卡因

含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解;

麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

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